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中西區(qū)表面活性劑HLB

作者:創(chuàng)始人 日期:2024-08-02 人氣:14952

表面活性劑的親水性可以用親水親油平衡值(hydrophile and lipophile balance,HLB)來衡量,HLB值是表示表面活性劑親水性大小的相對數(shù)值,HLB值越大,則親水性越強,親油性越弱;HLB值越小,則親水性越弱,親油性越強。HLB的值可以用下面的公式進行計算: 

  

表面活性劑的HLB值會直接影響到它的性質和應用。在應用時,根據(jù)不同的應用領域、應用對象選擇具有不同HLB值的表面活性劑。例如,在乳化和去污方面,按照油或污的極性、溫度的不同選擇合適HLB值的表面活性劑。下表列出了具有不同HLB值表面活性劑的適用場合。

用于水溶液的表面活性劑具有較高的HLB值,常用的表面活性劑HLB值如下圖所示。和水不互溶的表面活性劑可以用于脂質制劑。 

臨界膠束濃度

在膠體和表面化學中,臨界膠束濃度 (critical micellar concentration,CMC)定義為表面活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的低濃度。在新藥研發(fā)中,表面活性劑被廣泛用于提高難溶性藥物的溶解度和滲透性。在水溶液中,當表面活性劑濃度大于其臨界膠束濃度時,表面活性劑會形成聚集體,稱之為膠束(micelle)。如下圖所示,膠束是自組裝形成的結構,有疏水內(nèi)芯,可以將溶解度低(水溶性)的藥物分子固定在膠束內(nèi)部,從而提高溶解度,其作用機理類似于環(huán)糊精。難溶性化合物的溶解度可以通過膠束的方式得到線性提高。一般情況下,表面活性劑的濃度越高,藥物的溶解度也越高,但是太大量的表面活性劑有耐受性的問題。比如polysorbate 80的用量超過一定限度時會引起過敏性反應。使用表面活性劑也可以和其它方法聯(lián)用進一步提高藥物的溶解度,如調節(jié)pH。不穩(wěn)定的藥物可以通過膠束的形式提高其穩(wěn)定性,可以將藥物分子包封在膠束內(nèi),從而提高藥物的穩(wěn)定性。但是,包封也可能會影響化合物的藥代動力學,所以需要謹慎。    

CMC是表面活性劑的重要特性參數(shù)。在表面活性劑濃度達到 CMC 之前,溶液表面張力會隨著表面活性劑的濃度改變而發(fā)生強烈變化。在達到CMC后,溶液表面張力保持相對恒定或以較低的斜率變化。給定介質中表面活性劑的 CMC 值取決于溫度、壓力和其他表面活性物質和電解質的存在和濃度。膠束僅在高于臨界膠束溫度時形成。

測定表面活性劑臨界膠束濃度的方法很多,常用的方法有表面張力法、電導法、染料法、濁度法、熒光探針法、光散射法等。但上述各種方法均有其局限性,電導法只適于測量離子型表面活性劑的CMC;染料法測量CMC所需設備簡單,但因顏色變化不夠明顯,影響CMC測量的準確度,有時因加入染料可能對體系的臨界膠束濃度有影響,可能導致錯誤的測量結果;濁度法也因所用烴溶解物影響表面活性劑臨界膠束濃度的問題,所測CMC準確度受到影響;熒光探針法操作簡單,對體系無特殊要求,探針用量少,對體系的干擾小, 但需要配制芘探針的苯溶液,苯有毒性而且操作過程繁瑣;光散射法要求所測溶液非常干凈,受限制因素較多。


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